Raws Powder Clomiphene Citrát (clomid)) zabraňuje ztrátě svalů CAS: 50-41-9

#### 1. Přehled

** Klomifen citrát ** (klomifen citrát, obchodní název clomid) je nesteroidní selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM) široce používaný v reprodukční medicíně. Jeho číslo CAS je ** 50-41-9 **, jeho chemický název je ** 2- [4- (1, 2- difenyl -2- chlorovinylphenoxy)] Ethyldiethylamin **, je jeho molecular vzorec. ** c₂₆h₂₈clno · c₆h₈o₇ ** a jeho molekulová hmotnost je ** 598,09 g/mol **. Tato sloučenina se používá k léčbě ženských ovulačních poruch od šedesátých let a nyní se stala jedním ze základních léků v asistované reprodukční technologii (ART).

#### 2. chemické vlastnosti

1. ** Chemická struktura **

Klomifen citrát sestává ze dvou izomerů: ** CIS (zuclomiphene, 62%) ** a ** trans (enclomiphene, 38%) **, které mají opačné účinky na estrogenové receptory. Isomer cis má antiestrogenní účinky, zatímco trans izomer vykazuje slabou estrogenní aktivitu. Tento duální mechanismus účinku je klíčem k jeho regulaci hypothalamus-hypopozice-gonadální osy.

2. ** Fyzikální vlastnosti **

- ** Vzhled **: Bílá až bělavý krystalický prášek.

- ** Rozpustnost **: Mírně rozpustná ve vodě (asi 0. 1 mg/ml), snadno rozpustné v ethanolu, chloroformu a dimethylsulfoxidu (DMSO).

- ** Bod tání **: asi 116–118 stupňů (rozklad).

- ** Stabilita **: Musí být uložena v suchém prostředí od 2–8 stupňů od světla. Je snadné degradovat, pokud je vystaveno vlhkému a horkému prostředí po dlouhou dobu.

3. ** Trasa syntézy **

Průmyslová syntéza obvykle používá trifenylethylen jako rodičovské jádro a je připravena chlorací, etherifikací a reakcí soli kyseliny citronové. Mezi klíčové meziprodukty patří P-chlorfenylketon a ethylaminové deriváty.

#### 3. farmakologické vlastnosti

1. ** Mechanismus účinku **

Klomifen se konkurenčně váže na estrogenové receptory v hypothalamu, blokuje negativní zpětnou vazbu endogenního estrogenu, podporuje sekreci hormonu uvolňujícího gonadotropin (Gnrh) a ** ** LHORMONE (LHORMONE (LHORMONE (LHORMONE, HORMONONE (LHOMONIZACE, HORMONEMONE (LUTOMONISING, HORMONES. Nakonec vyvolává vývoj folikulů a ovulaci.

2. ** Farmakokinetika **

- ** Absorpce **: Orální biologická dostupnost je asi 50%a doba píku (Tₘₐₓ) je 5–7 hodin.

- **Distribution**: Widely distributed in the liver, kidney and adipose tissue, with a plasma protein binding rate of >90%.

- ** Metabolismus **: Metabolizovaný enzymy CYP2D6 a CYP3A4 za vzniku deethylovaných aktivních metabolitů.

- ** Vylučování **: Half-Life je asi 5-7 dny, hlavně vylučované výkaly (50%) a malé množství se vylučuje močí.

3. ** Klinické výhody **

- ** Ústní účinnost **: Ve srovnání s injekčními gonadotropiny (jako je FSH) je pohodlnější používat.

- ** Nízké náklady **: Náklady na průběh léčby jsou pouze 1/10-1/5 dalších uměleckých možností.

- ** Neinvazivní **: Vhodné pro ambulantní léčbu s vysokým dodržováním pacienta.

- ** Vysoká míra úspěšnosti **: Míra ovulace může dosáhnout 80% a míra těhotenství je asi 40-45% (pacienti s polycystickým syndromem vaječníků).

#### 4. oblasti aplikací

1. ** Lékařské použití **

- ** Žena neplodnost **: První linie léčby anovulační neplodnosti (jako je syndrom polycystických vaječníků, PCOS).

- ** Mužská neplodnost **: Použití mimo značku pro hypogonadotropní hypogonadismus ke zvýšení hladin testosteronu.

- ** Výzkum použití **: Používá se ve zvířecích modelech (jako jsou krysy) ke studiu funkce vaječníků a mechanismů zpětné vazby hormonů.

2. ** Režim dávkování **

- Standardní léčba: 50 mg/den po dobu 5 po sobě jdoucích dnů (dny 3-7 menstruačního cyklu), který lze postupně zvyšovat na 150 mg/den.

- Mužská aplikace: 25 mg jednou každý druhý den po dobu 3-6 měsíce.

#### 5. Proces výroby a kontrola kvality

1. ** Proces syntézy **

Mezi klíčové kroky patří:

- ** Wittig Reakce **: Syntéza trifenylethylenové kostra.

- ** Chlorační reakce **: Zavádění atomů chloru pro zvýšení vazby receptoru.

- ** Citrát tvorba soli **: Zlepšete rozpustnost a stabilitu vody.

2. ** Parametry kontroly kvality **

- ** Čistota **: HPLC detekce hlavní složky větší nebo rovná 99. 0%.

- ** Isomer poměr **: Poměr CIS a trans musí dodržovat předpisy farmakopoeia (60–65%: 35–40%).

- ** Řízení nečistot **: včetně středních zbytků (jako je chlorostyryl keton menší nebo rovný 0. 1%).

- ** Mikrobiální limity **: Seznamte se s USP<61>standardy.

3. ** Mezinárodní standardy farmakopoeia **

- ** USP-nf **: Zadané zbytky zapalování menší nebo rovné 0. 1%, těžký kov menší nebo rovný 20 ppm.

- ** EP **: Vlhkost menší nebo rovná 1. 0% (metoda Karl Fischer).

#### 6. Trh a předpisy

1. ** Hlavní výrobci **

- ** Původní výzkumný podnik **: Sanofi (Sanofi, originální značka Clomid).

- ** Dodavatelé API **: Čína (jako je Zhejiang Xianju Pharmaceutical), Indie (jako je Sun Pharma).

2. ** Trendy na trhu **

- ** Růst poptávky **: Rostoucí globální míra neplodnosti (asi 15% reprodukční populace) vede na trh, přičemž CAGR 5,2% se očekává od roku 2023 do roku 2030.

- ** Obecná konkurence **: Cenově tlakové řídí výrobu API do asijsko-tichomořské oblasti.

3. ** Regulační dohled **

- ** FDA **: Schváleno pro indukci ovulace žen, použití mimo značku pro muže.

- ** EMA **: Vyžaduje označení rizika vizuálních vedlejších účinků (jako je fotopsie).

- ** Čína NMPA **: Vyžaduje vyhodnocení konzistence (buďte test).

#### 7. Vedlejší účinky a preventivní opatření

1. ** Běžné nežádoucí účinky **

- ** Žena **: HORKÉ záblesky (10%), Syndrom hyperstimulace vaječníků (OHSS, 1–5%), vícenásobné těhotenství (5–10%).

- ** Muž **: Bolest hlavy, vývoj prsu (vzácné).

2. ** Kontraindikace **

- jaterní nedostatečnost, ovariální cysty, nekontrolované onemocnění štítné žlázy.

3. ** Dlouhodobá rizika **

- Continuous use for >6 měsíců může zvýšit riziko rakoviny vaječníků (kontroverzní údaje).

#### 8. Závěr

Citrát Clomiphenu nadále zaujímá hlavní pozici v reprodukční medicíně díky svému jedinečnému mechanismu účinku, ekonomiky a široké klinické použitelnosti. S rozvojem technologie genetického testování (jako je analýza polymorfismu CYP2D6) může být v budoucnu dosaženo přesnějšího individualizovaného dávkování, což dále zlepšuje účinnost a bezpečnost. Technologické inovace při výrobě surovin (jako je syntéza kontinuálního toku) také podpoří optimalizaci nákladů a upgrady ochrany životního prostředí.

Podporované metody plateb

 

 

Podporujeme více metod plateb

 

Kontaktujte nás

 

 

Můžete nás kontaktovat prostřednictvím WhatsApp, Telegramu, Gmail, Proton Mail atd.

Kontaktujte nás nyní e -mailem

Populární Tagy: Raws Powder Clomiphene Citrát (clomid)) zabraňuje ztrátě svalů CAS: 50-41-9, Čína Raws Powder Clomiphene Citrate (clomid)) zabraňuje ztrátě svalů CAS: 50-41-9 výrobci, dodavatelé, továrna