Zavedení
Popis produktů
## 1. Přehled
Lidokain, chemicky známý jako 2- diethylamino-n- (2, 6- dimethylfenyl) acetamid, je aminoamid lokální anestetický a antiarytmický lék. Od své první syntézy v roce 1943 se stala jednou z nejpoužívanějších lokálních anestetik v klinické praxi. Jeho číslo CAS je ** 137-58-6 **, molekulární vzorec c₁₄h₂₂n₂o a molekulová hmotnost je 234,34 g/mol. Tento článek bude systematicky analyzovat API lidokainu z více rozměrů, včetně klasifikace, chemických vlastností, výrobního procesu, aplikačních polí a standardů kvality.
## 2. klasifikační systém: segmentace založená na čistotě a použití
API lidokainu lze rozdělit do následujících tří kategorií na základě čistoty, výrobního procesu a koncového použití:
### 1. farmaceutický lidokain
- ** CAS Number **: 137-58-6
- ** Starity čistoty **: větší nebo rovna 99,5% (HPLC)
- ** Klíčové ukazatele **: Seznamte se s standardy Pharmacopoeia (USP), evropské farmakopoeia (EP) nebo čínské farmakopoeia (CHP), přísně kontrolní nečistoty (například 2, 6- DiMethylanililin Esidue<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.
- ** Výhody **:
- Vysoká biologická dostupnost, vhodná pro injekce, náplasti, krémy a další přípravy.
- Přísná kontrola aseptického procesu k zajištění klinické bezpečnosti.
-Vysoká dávková konzistence, splnění požadavků na výrobu GMP.
- ** Scénáře aplikací **:
- Místní anestezie (jako je chirurgie, stomatologie, dermatologie).
- Antiarhytmická (intravenózní injekce).
- analgetická náplast (pro neuropatickou bolest).
### 2. lidokain průmyslové třídy
- ** CAS Number **: 137-58-6
- ** Starity čistoty **: 95%-99%
- ** Klíčové ukazatele **: Zaměřte se na fyzikální a chemickou stabilitu s nízkými požadavky na mikrobiální limity a specifické nečistoty.
- ** Výhody **:
-nákladově efektivní, vhodné pro neinvazivní produkty.
- Přizpůsobitelná velikost částic (jako je mikronizace).
- ** Scénáře aplikací **:
- Externí analgetická zařízení (jako je elektrodový gel).
- Kosmetické přísady (uklidňující ingredience).
- Veterinární anestetické přípravky.
### 3. experimentální lidokain (výzkumná třída)
- ** CAS Number **: 137-58-6
- ** standard čistoty **: větší nebo rovna 99,9% (stupeň hmotnostní spektrometrie)
-** Klíčové indikátory **: Ultra-nízké stopové nečistoty (ověření HPLC-MS), označování izotopů (jako je označení ¹³c/⁵n) volitelné.
- ** Výhody **:
- Vhodné pro výzkum molekulárního mechanismu (jako je analýza akcí sodíkového iontového kanálu).
- Podpora vývoje modelu farmakokinetického (PK/PD).
- ** Scénáře aplikací **:
- Neurovědní laboratoř (elektrofyziologický výzkum).
- Nový vývoj formulářů pro dávkování (systém doručování nanočástic).
- Výzkum toxikologie (analýza metabolické dráhy).
## 3. Chemické a fyzikální vlastnosti
### 1. Fyzikální a chemické vlastnosti
- ** Vzhled **: Bílý krystalický prášek, bez zápachu, mírně hořký.
- ** Rozpustnost **: Snadno rozpustná v ethanolu (1: 1,5), chloroform (1:40), mírně rozpustné ve vodě (1:70, 000).
- ** Bod tání **: 68-69 stupeň.
- ** Hodnota PKA **: 7,9 (25 stupňů), díky čemuž je částečně ionizována při fyziologickém pH, což vede k pronikání buněčných membrán.
### 2. Proces syntézy
Trasa syntézy hlavního proudu používá 2, 6- dimethylanilin jako výchozí materiál:
1. ** Acylační reakce **: Kondenzace s chloracetylchloridem za vzniku 2- chloro-n- (2, 6- dimethylfenyl) acetamid.
2. ** Aminační reakce **: Nahraďte atomy chloru diethylaminem za alkalických podmínek za vzniku surového lidokainu.
3. ** Rafinace **: Rekrystalizace (ethanol/vodní systém) nebo čištění chromatografie sloupce.
## 4. farmakologický mechanismus a klinická aplikace
### 1. mechanismus působení
- ** Blokáda sodíkového kanálu **: Reverzibilně inhibuje sodíkové kanály s napětím (VGSC) a blokuje nervové impulzní vedení.
- ** Účinek stabilizace membrány **: Snižuje autonomii kardiomyocytů a prodlužuje efektivní refrakterní období (anti-arrhytmický účinek).
### 2. Základní indikace
- ** Lokální anestezie **: Infiltrační anestezie (0. 5-1%), povrchová anestézie (2-4%).
- ** ARRHYTHMIA **: Ventrikulární tachykardie (1-3 mg/kg intravenózní injekce).
- ** Management bolesti **: Posherpetická neuralgie (transdermální náplast 5%).
## 5. Kontrola kvality a bezpečnosti
### 1.. Klíčové parametry kvality
| Zkušební položky|Standard farmaceutického stupně (USP)|Standard průmyslové třídy |
|----------------|-------------------|----------------|
| Čistota (HPLC)|Větší nebo rovna 99,5%|Větší nebo rovna 95% |
| Vlhkost (metoda KF)|Méně nebo rovna {{0}}. 5%|Méně nebo rovné 1,0% |
| Zbytkové rozpouštědlo (GC)|Dodržujte ICH Q3C|Žádná jasná omezení
| Bakteriální endotoxin|＜ 0. 1 EU/MG|Netestováno |
### 2. Bezpečnost a skladování
- ** Údaje o toxicitě **: ústní ld₅₀ =459 mg/kg, vyhněte se inhalaci nebo kontaktu se slizničními membránami.
- ** Stabilita **: Uložte v uzavřeném kontejneru daleko od světla (2-8 stupeň), platný po dobu 3 let.
- ** Specifikace dopravy **: UN3249 (Drogy, nebezpečné zboží v položce 6.1).
## 6. Tržní a regulační trendy
- ** Hlavní globální dodavatelé **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine atd.
- ** Stav patentu **: Patent na jádro sloučeninu vypršel, ale stále jsou chráněny nové dávkové formy (jako jsou liposomy).
- ** Regulační trendy **: FDA posiluje varování kardiotoxicity před místními anestetiky a EU podporuje technologii zelených rozpouštědel.
## 7. Budoucí pokyny pro výzkum
1. ** Cílený systém dodávání **: Vyvinout nanočástice citlivé na pH, aby se snížila systémová expozice.
2. ** Kombinované přípravy **: V kombinaci s epinefrinem pro prodloužení trvání anestezie (1: 100, 000 poměr).
3. ** Léčba neurologických onemocnění **: Zkoumání neuromodulačních účinků v epilepsii a chronické bolesti.
## Závěr
Multidimenzionální klasifikační systém API lidokainu odráží jeho hodnotu plného řetězce od základního výzkumu po průmyslovou produkci. S rozvojem precizní medicíny bude vývoj vysokých a funkcionalizovaných derivátů dále rozšířit své hranice aplikací. Klíčem k zajištění jeho klinické účinnosti a bezpečnosti je kontinuální optimalizace procesu syntézy a kontroly kvality.
Podporované metody plateb a kontaktujte nás
Podporované metody plateb
Podporujeme více metod plateb
Kontaktujte nás
Můžete nás kontaktovat prostřednictvím WhatsApp, Telegramu, Gmail, Proton Mail atd.
Kontaktujte nás nyní e -mailem
Populární Tagy: Raws Powder Lidocaine pro místní anestezii CAS: 137-58-6, China Raws Powder Lidocaine pro místní anestezii CAS: 137-58-6 Výrobci, dodavatelé, továrna, továrna
