Raws Powder Ment (Trestolon acetát) Významný anabolický efekt CAS: 3764-87-2

#### 1. ** Chemická struktura a základní vlastnosti **

** Chemical Name **: Trestolone acetát, také známý jako 7 - methyl -19- Nortestosteron acetát.

** číslo CAS **: 3764-87-2

** Molekulární vzorec **: c₂₁h₂₈o₃

** Molekulová hmotnost **: 328,45 g/mol

** Strukturální rysy **: ment je derivát 19- Nortestosteronu (Nandrolone), s methylovou skupinou zavedenou v 7 poloze, aby se zvýšila metabolická stabilita a prodloužila dobu účinku prostřednictvím octoku. Díky této strukturální modifikaci je vysoce lipofilní a snadno se ukládá do tukové tkáně a pomalu se uvolňuje.

** Fyzikální a chemické vlastnosti **: bílá až bělavý krystalický prášek, tání asi 180-185 stupně, nerozpustné ve vodě, snadno rozpustné v organických rozpouštědlech, jako je ethanol a DMSO. Pro udržení stability je třeba uložit od světla a při nízké teplotě (2-8 stupeň).

#### 2. ** Farmakologický mechanismus a akční charakteristiky **

** Afinita receptoru **: Jako silný androgenní receptor (AR) agonista má ment výrazně vyšší vazebnou afinitu k AR než přirozený testosteron a může přímo aktivovat receptor bez přeměny 5 - reduktázou, což se vyhýbá dihydrotestosteronu (DHT)-related vedlejší účinky (jako je prostate hyperplazia).

** Metabolická cesta **: Je hydrolyzována do aktivní formy trestolonu játry, s poločasem asi 12-24 hodin, což je lepší než tradiční testosteronové estery. Jeho jedinečná metabolická cesta snižuje riziko hepatotoxicity.

** Selektivní účinek **: Má významný anabolický účinek na svaly a kosti, zatímco má slabší účinek na kůži (akné), vlasové folikuly (vypadávání vlasů) a prostatu, což odráží výhodu selektivity tkáně.

#### 3. ** Pokrok na klinické aplikace a výzkum **

- ** Hypogonadismus **: Klinické studie ukázaly, že ment může účinně obnovit hladiny testosteronu v séru, zlepšit sexuální funkci, svalovou hmotu a hustotu kostí a nezpůsobuje nadměrnou proliferaci červených krvinek.

- ** Mužská antikoncepce **: Jako jediný hormonový antikoncepční režim dosahuje ment reverzibilní inhibici spermií inhibicí uvolňování gonadotropinu s úspěšností více než 95% (údaje o studii fáze II).

- ** Syndrom plýtvání HIV **: Pro svalovou atrofii má ment významný anabolický účinek a nezvyšuje kardiovaskulární riziko.

- ** Hormonální terapie křížovým sexem **: Výzkum zkoumá svůj potenciál jako náhradu testosteronu při přechodu z léčby ženy na muž, díky svému silnému místnímu účinku a nízkým systémovým vedlejším účinkům.

#### 4. ** Základní výhody a konkurenční potenciál **

- ** Vysoká účinnost **: Účinnost aktivace AR je 10krát vyšší než u testosteronu a může být účinná při nízké dávce, což snižuje frekvenci léku.

- ** Bezpečnost **: Vyhněte se 5 - závislost reduktázy, snižte riziko hyperplázie prostaty a vypadávání vlasů; nízká toxicita jater, vhodná pro dlouhodobé použití.

- ** Metabolická výhoda **: Esterifikovaná struktura prodlužuje poločas, podporuje 1-2 časy týdně dávkování a zlepšuje dodržování pacienta.

- ** Genderově specifická aplikace **: Průlomový výkon v oblasti mužské antikoncepce může přepsat stávající tržní model antikoncepce.

#### 5. ** Proces syntézy a kontrola kvality **

** Trasa syntézy **: Používání estradiolu jako výchozího materiálu 7 - Methyl je zaváděn prostřednictvím allylické brominace a Grignardovy reakce a poté je demetylová struktura 19- konstruována prostřednictvím reakce Wittig a nakonec se získá esterifikace, aby se získala acetát. Klíčový krok zahrnuje stereoselektivní ovládání, aby byla zajištěna konfigurace 7.

** Standard kontroly kvality **:

- ** Čistota **: Detekce HPLC větší nebo rovná 99%, hlavní nečistota je deacetylována (menší nebo rovná 0. 5%).

- ** Zbytkové rozpouštědlo **: Splňuje standardy ICH Q3C, zbytky methanolu a ethylacetátu jsou menší nebo rovné 3000 ppm a 5000 ppm.

- ** Mikrobiální limity **: Sterilní suroviny je třeba ověřit filtrací membrány, endotoxinem<0.2 EU/mg.

#### 6. ** Stav trhu a dodavatelský řetězec **

** Hlavní dodavatelé **:

-** STERALOIDS INC. ** (USA): Suroviny s vysokou čistotou GMP, cena asi 2000 $/g (vědecký výzkumný stupeň).

- ** HUBEI VANZ PHARM ** (Čína): Průmyslová maličká nabídka, citovaná za $ 800-1200/g, čistota větší nebo rovná 98%.

- ** Evropské kanály **: K dispozici prostřednictvím distributorů, jako jsou standardy LGC, s cenovou prémií 30%-50%.

** Tržní poptávka **: Omezena stavem klinické fáze je současná poptávka soustředěna ve výzkumných institucích a farmaceutických odděleních výzkumu a vývoje a očekává se, že míra růstu ročního poptávky dosáhne 15% -20% po schválení.

#### 7. ** Bezpečnostní a nežádoucí účinky **

- ** Běžné vedlejší účinky **: Reakce místa injekce (bolest, zarudnutí a otoky), mírné akné, fluktuace sexuální touhy, s incidencí<10%.

- ** Vážná rizika **: Dlouhodobé vysoké dávky mohou způsobit polycythemii (incidence 1,2%), ale výrazně nižší než tradiční AAS.

- ** Kontraindikace **: Rakovina prostaty, rakovina prsu, těžká pacienti s dysfunkcí ledvin a ledvin jsou kontraindikovány. Je nutné pravidelné sledování hladin hematokritu a PSA.

#### 8. ** Předpisy a dodržování předpisů **

- ** Spojené státy Spojené státy **: Dosud není uvedena jako kontrolovaná látka DEA, ale jako výzkumná sloučenina musí dodržovat 21 CFR část 312 (předpisy IND).

- ** EU **: Zahrnuto do katalogu, importu a export „EDMF certifikace EDMF“.

- ** Čína **: Není uvedeno v „nařízení o podávání narkotických drog a psychotropních drog“, ale produkce vyžaduje „licenci na výrobu drog“.

#### 9. ** Budoucí vyhlídky a výzvy **

- ** Vývoj kombinované terapie **: Prozkoumejte kombinaci s analogy GnRH, abyste zvýšili antikoncepční účinky, nebo se kombinují se SERM, aby se snížila ztráta kosti.

- ** Nový doručovací systém **: Injekce mikrosféry (jednou za měsíc) a transdermální záplata se vyvíjejí pro optimalizaci farmakokinetiky.

- ** Rozložení patentu **: Patent základní sloučeniny vypršel, ale konkurence na proces formulace (jako je technologie trvalého uvolňování) a nové indikace patentů je tvrdá.

#### Závěr

Očekává se, že ment (acetát Tritorone) otevře novou cestu v oblasti hormonální terapie s jedinečnými farmakologickými vlastnostmi a klinickým potenciálem. S rozvojem klinických hodnocení fáze III a spuštěním nových formulací bude jeho tržní hodnota jako „další generace androgen“ postupně uvolňována, ale je nutné i nadále věnovat pozornost dlouhodobým bezpečnostním údajům a regulačním trendům. Dodavatelé API by měli předem naplánovat výrobní kapacitu GMP, aby vyhovovali budoucím rozsáhlým výrobním potřebám.

Podporované metody plateb

 

 

Podporujeme více metod plateb

 

Kontaktujte nás

 

 

Můžete nás kontaktovat prostřednictvím WhatsApp, Telegramu, Gmail, Proton Mail atd.

Kontaktujte nás nyní e -mailem

Populární Tagy: Raws Powder Ment (Trestolone acetát) Významný anabolický efekt CAS: 3764-87-2, China Raws Powder Ment (Trestolone acetát) Významný anabolický efekt CAS: 3764-87-2 Výrobci, dodavatelé, továrna, továrna