Raws Powder Viagra (Sildenafil Citrát) Ošetření erektilní dysfunkce CAS: 171599-83-0

#### ** 1. Přehled **

Sildenafil Citrát je první inhibitor perorální fosfodiesterázy -5 (pde -5) vyvinutý pomocí Pfizer. Byl schválen FDA v roce 1998 pro léčbu samčí erektilní dysfunkce (ED). Jeho API je bílá až bělavý krystalický prášek s vysokou selektivitou a dlouhodobým efektem a stává se milníkem v oblasti léčby ED. Kromě toho se jeho deriváty (jako je Revatio®) také používají při léčbě plicní arteriální hypertenze (PAH).

#### ** 2. Chemické vlastnosti a číslo CA **

1. ** Chemická struktura **

- Molekulární vzorec: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇

- Molekulová hmotnost: 666,7 g/mol

- Strukturální rysy: Obsahuje pyrazolopyrimidinonový jádro a sulfonyl skupinu a forma citrátu zvyšuje rozpustnost vody.

2. ** Číslo CAS **

- Sildenafil Base: 171599-83-0

- Sildenafil Citrát: 139755-83-4

3. ** Fyzikální a chemické vlastnosti **

- Rozpustnost: Mírně rozpustná ve vodě (3,5 mg/ml, 25 stupňů), snadno rozpustné v DMSO a methanolu.

- Bod tání: 188-190 stupeň (teplota rozkladu).

- Stabilita: Uloženo v tmavé, citlivé na pH (optimální pH 3-5).

#### ** 3. Analýza klasifikace a výhod **

Podle formuláře aplikace a přípravy lze Sildenafil API rozdělit do následujících kategorií:

##### ** 1. Klasifikace podle indikací **

- ** API pro léčbu ED **

- ** Výhody **: Selektivní inhibice PDE -5, zvýšení vazodilatace bez zprostředkované perorální biologické dostupnosti asi 40%.

- ** Dávkování **: Typická formulace je 25-100 mg tablet, efektivní v 30-60 minutách.

- ** API pro léčbu PAH (Revatio®) **

- ** Výhody **: Snižte tlak plicní tepny a zlepšte kapacitu cvičení pacienta inhibicí plicního vaskulárního PDE -5.

- ** Dávkování **: 20 mg tablet, 3krát denně; nebo forma dávkování vstřikování.

##### ** 2. Klasifikace procesem formulace **

- ** Obyčejné tabletové API **

- Požadavky na proces: Řízení velikosti částic (D90 ＜ 50 μm) pro zlepšení rozpuštění.

- ** Ústně dezintegrující tablet/okamžité uvolnění Formulář pro dávkování API **

- Výhody: Není třeba brát s vodou, vhodný pro pacienty s dysfagií.

- ** Nanokrystalické formulaci API **

- Technické hlavní body: Zlepšit biologickou dostupnost a snížit vedlejší účinky závislé na dávce.

##### ** 3. Klasifikace podle úrovně čistoty **

- ** Pharmacopoeia Grade (USP/EP/CHJP) **

- Standardní: Čistota větší nebo rovná 99. 0%, Single nečistota <0. 1%.

- ** Přizpůsobená třída syntézy **

- Aplikace: Vědecký výzkum nebo vývoj zvláštních formulace, deuterované markery (například D 3- sildenafil) lze přizpůsobit.

#### ** 4. Proces syntézy a technické potíže **

1. ** Trasa chemické syntézy **

- ** Proces mainstream **: 2- Pentanone se používá jako výchozí materiál a je syntetizován 7 kroků kondenzace, cyklizace, sulfonace atd.

- ** Klíčové meziprodukty **: Pyrazolopyrimidinonový kostra (krok 3), představení skupiny sulfonamidu (krok 5).

2. ** Technologie čištění **

- Optimalizace krystalizace: Metoda krystalizace anti-rozpouštědla se používá k řízení krystalové formy (hlavně polymorf I).

- Chromatografické čištění: Používá se k odstranění chirálních nečistot (jako je R-Isomer).

3. ** Zlepšení zelené chemie **

- Syntéza pevné fáze: Snižte použití organických rozpouštědel a zvýšení výtěžku na více než 75%.

- Katalýza enzymu: Nahraďte vysoce toxické sulfonační činidla a snižte environmentální zatížení.

#### ** 5. Kontrola kvality a standardy farmakopoeia **

1. ** Klíčové testovací položky **

- ** Stanovení obsahu **: Metoda HPLC (USP Standard: 98. 0%-102. 0%).

- ** Spektrum nečistoty **: včetně 8 známých nečistot, jako jsou N-demethylované produkty a epoxidy.

- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).

2. ** Studie stability **

- Zrychlený test (4 0 stupeň /75% RH, 6 měsíců): celkový růst nečistot menší nebo rovný 0,5%.

- Fotostabilita: Musí dodržovat pokyny ICH Q1B.

#### ** 6. Globální tržní a regulační prostředí **

- ** Hlavní výrobci **: Pfizer (Original Research), Indie Dr. Reddy's, China Guangyao Group atd.

- ** Regulační požadavky **: musí dodržovat CGMP, ICH Q7, Čína musí projít inspekcí NMPA na místě.

- ** Patentová situace **: Platnost patentů na základní a globální generické léky představují více než 70%.

- ** Trend cen **: Cena API je asi $ 2000-2500/kg (2023 data).

#### ** 7. Budoucí trendy rozvoje **

1. ** Vývoj nových dávkovacích forem **: Transdermální náplasti, dlouhodobě působící injekce (jako jsou mikrosfér PLGA).

2. ** Indikace expanze **: Předklinické studie Alzheimerovy choroby a plicního edému vysoké nadmořské výšky.

3. ** Procesní inovace **: Chemie kontinuálního toku zvyšuje účinnost syntézy.

4. ** Biosimilars **: Zkoumání cest syntézy bakterií inženýrských bakterií založených na technologii CRISPR.

#### ** 8. Specifikace skladování a dopravy **

-** Podmínky **: Světlo-proof, vzduchotěsné, 20-25 stupeň (dlouhodobý); 2-8 stupeň (lepší pro dlouhodobé úložiště).

-** Balení **: Dvouvrstvá hliníková fóliová sáček naplněný dusíkem a činidlem odolným proti vlhkosti.

- ** Transport **: Je vyžadován studený řetězec (2-8 stupeň), zabránit závažným vibracím.

#### ** Závěr **

Technické bariéry API Sildenafil API jsou vysoké, ale jeho široké aplikační vyhlídky vedou k nepřetržitému inovaci procesu syntézy a formulací. S rozvojem přesnosti medicíny bude její potenciál v personalizované léčbě dále uvolněn.

Podporované metody plateb

 

 

Podporujeme více metod plateb

 

Kontaktujte nás

 

 

Můžete nás kontaktovat prostřednictvím WhatsApp, Telegramu, Gmail, Proton Mail atd.

Kontaktujte nás nyní e -mailem

Populární Tagy: Raws Powder Viagra (Sildenafil Citrát) Ošetření erektilní dysfunkce CAS: 171599-83-0, Čína Raws Powder Viagra (sildenafil citrát) Ošetření erektilní dysfunkce CAS: 171599-83-0 Výrobci, Factory, Factory, Factory