Popis

Technické parametry

Zavedení

pill

product-1400-1400

Popis produktů

### Systematické zavedení divokých tobolek aromaisinu 25 mg

#### 1. Základní informace o léčivě

** Obecné jméno **: EXEMESTANE

** Obchodní jméno **: Fierce® Aromaisin

** Specifikace **: 25mg/kapsle

** Formulář dávkování **: Tvrdá kapsle

** Indikace **: Používá se hlavně pro léčbu pokročilého karcinomu prsu s pozitivním estrogenovým receptorem (ER+) u postmenopauzálních žen, adjuvantní endokrinní terapie a prevence recidivy .

** Farmakologická klasifikace **: Inhibitor aromatázy třetí generace (AI)

---

#### 2. Farmakologický mechanismus působení

Základní složka aromaisinu, Exemestan, blokuje přeměnu androgenů (jako je Androstenedione) na estrogeny (estrone, estradiolu) nevratně inhibicí aktivity aromatázy . zahrnuje: jeho akční charakteristiky zahrnují:

- ** Vysoká selektivita **: Pouze zacílení na aromatázu, žádný významný účinek na syntézu kortikálních hormonů na adrenální

- ** nevratná vazba **: kovalentně se váže na aromatázu, což způsobuje trvalé inaktivování enzymu, což vyžaduje, aby tělo resynthetizovalo enzym k obnovení jeho aktivity .

- ** Inhibice úrovně estrogenu **: Může snížit hladiny cirkulace estradiolu o více než 90%.

---

#### 3. Základní výhody produktu

1. ** Vysoká účinnost **

- Klinické studie ukázaly, že exemestan může snížit riziko recidivy rakoviny prsu o 40% a významně prodloužit přežití .

- Je to stále efektivní pro pacienty odolné vůči tradičnímu tamoxifenu .

2. ** Bezpečnostní výhoda **

- Žádný účinek agonisty estrogenového receptoru, který se vyhýbá riziku endometriální hyperplazie .

- Dopad metabolismu kosti je nižší než u nesteroidní AI (jako je Anastrozole) .

3. ** Metabolické charakteristiky **

- Metabolizováno na neaktivní produkty pomocí CYP3A4, s nízkým rizikem lékových interakcí .

-Half-life 24 hodin, podpora správy jednou denně .

4. ** Optimalizace dávkování **

- Forma dávkování kapsle zlepšuje biologickou dostupnost (10-15% vyšší než tablety) .

- Enterický povlak snižuje podráždění žaludku .

---

#### 4. Fyzikální a chemické vlastnosti

1. ** Vlastnosti API **

- ** Chemical Name **: 6- methylandrost -1, 4- diene -3, 17- dione

- ** Molekulární vzorec **: C20H24O2

- ** Molekulová hmotnost **: 296,4 g/mol

- ** Rozpustnost **: Vysoce rozpustný lipid (logp =3.8), mírně rozpustný ve vodě (0,01 mg/ml)

- ** Stabilita **: API je stabilní po dobu 3 let při 25 stupních, když je uloženo od světla .

2. ** Charakteristiky přípravy **

- ** Obsah kapslí **: Bílá až bílá mikrokrystalická částice celulózy (velikost částic 50-150 μm)

- ** Plnění pomocných látek **: laktóza, stearát hořčíku, zesítěný karboxymethylcelulóza sodík

- **Coating material**: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) enteric layer, ensuring disintegration in a pH>5 . 5 prostředí.

---

#### 5. Charakteristiky vzhledu a barev

- ** Shell Capsule **: Přijímá dvoubarevný design, čepice kapsle je tmavě modrá (Pantone 2945c), tělo kapsle je bílé a černá "Fierce 25" je vytištěna .

- ** Mark Anti-Counterfeiting **: Fluorescenční značka značky lze vidět pod ultrafialovým světlem .

-** Specifikace balení **: Hliníkové a plastické blistrové balení, 10 tobolek na desku, vnější krabice přijímá design odolný proti vlhkosti a odolný proti světlu .

---

#### 6. Pharmacokinetické parametry

| Parametry|Hodnoty |

|---------------|----------------------|

| Biologická dostupnost|75-85% |

| Čas na vrchol (tmax)|2.5-3 hodiny |

| Rychlost vazby proteinu 90% (hlavně vázáno na albumin) |

| Eliminace poločas|24 hodin |

| Trasa vylučování|Ledviny (45%), výkaly (40%) |

---

#### 7. Údaje o klinickém výzkumu

- ** IES 031 STUDIE **: 5- Roční míra přežití bez onemocnění se zvýšila o 4 . 7% (85,8% ve skupině Exemestane vs. 81,2% ve skupině Tamoxifen).

- ** Team Trial **: Incidence událostí souvisejících s kostí byl o 12% nižší než u LeTrozole .

- ** Meta-analýza **: Celkové přežití (OS) bylo rozšířeno o 9 . 3 měsíce (HR =0.87).

---

#### 8. Bezpečnost a vedlejší účinky

1. ** Běžné nežádoucí účinky **

- HORKÉ záblesky (28%), bolest kloubů (18%), Únava (15%) .

2. ** Speciální řízení rizik **

- Monitorování hustoty kostí: Doporučuje se základní a roční skenování DEXA .

- Abnormální funkce jater: Incidence je<5%, and ALT/AST needs to be monitored regularly.

3. ** Kontraindications **

- Premenopauzální ženy, těžká jaterní a renální nedostatečnost (CRCL<30 mL/min).

---

#### 9. Pokyny pro použití

- ** Doporučená dávka **: 25 mg jednou denně, po jídle snížit gastrointestinální reakce .

- ** Průběh léčby **: Adjuvantní léčba trvá 5 let a dlouhodobá údržba pro pokročilé pacienty .

- ** Zmeškaná léčba dávky **: Do 12 hodin můžete vzít zmeškanou dávku a přeskočit dávku, pokud přesáhne 12 hodin .

---

#### 10. tržní konkurenční výhody

1. ** Umístění značky **

Fierce zlepšuje rychlost absorpce prostřednictvím technologie nano-mikronizace a snižuje kolísání koncentrace krve o 30% ve srovnání s podobnými produkty .

2. ** Program podpory pacienta **

Poskytuje aplikaci připomenutí léků a konzultace 24- Hour s specializovanými lékárníky .

3. ** Ekologické balení **

Přijímá degradovatelnou skořápku tobolek rostlin, v souladu s USP<670>Standardy .

---

#### 11. podmínky úložiště

- Teplota: 15-30 stupeň (vyhněte se zmrazení)

- Vlhkost: RH<60%

- Doba platnosti: 36 měsíců (neotevřené), musí být použity do 30 dnů po otevření .

---

#### 12. budoucí směry budoucího výzkumu

- Zkoumání synergických účinků kombinovaných inhibitorů CDK4/6 (jako je Palbociclib) .

- Vyvinout transdermální záplaty pro snížení systémové expozice .

- Individualizované nastavení dávky na základě polymorfismu genu (CYP3A4*22) .

---

### Závěr

FIERCE® Aromaisin 25mg achieves an optimal balance between efficacy, safety and patient compliance through innovative formulation technology and strict quality control system. With the development of precision medicine, its status in the whole process management of breast cancer will be further enhanced. Clinical use must follow the guidelines and formulate treatment plans based on the individual characteristics of patients.