HEPIUS Aromasin (Exemestan) 25 mg CAS:107868-30-4

Aromasin (Exemestan) je důležitá farmaceutická sloučenina, která se používá hlavně k léčbě rakoviny prsu.

1. Základní informace

Anglický název: Exemestane (Aromasin)

Chemický název: 1,4-dien-3,17-dion-6-methylenandrostan nebo 6-methylenandrostan-1,4-dien{{ 8}},17-dione

Číslo CAS: 107868-30-4

Molekulární vzorec: C20H24O2

Molekulová hmotnost: 296,41

Vlastnosti: Bílé potahované tablety, po odstranění povlaku bílé nebo téměř bílé

2. Vlastnosti léčiva

Mechanismus účinku: Aromasin (Exemestan) je nevratný steroidní inaktivátor aromatázy, který je strukturou podobný přirozenému substrátu enzymu androstendionu a může sloužit jako pseudosubstrát aromatázy. Inaktivuje aromatázu tím, že se nevratně naváže na její aktivní místo (toto působení se také nazývá „sebedestruktivní inhibice“), čímž významně snižuje hladinu estrogenu v krevním oběhu žen v menopauze. Nemá však významný vliv na biosyntézu kortikosteroidů a aldosteronu v nadledvinách.

Farmakokinetika: Aromasin (Exemestan) se po perorálním podání rychle vstřebává a je široce distribuován v různých tkáních. Metabolizuje se hlavně oxidací 6-methylenové skupiny a redukcí 17-ketoskupiny a metabolity jsou neaktivní nebo mají slabou inhibici aktivity aromatázy. Droga je vylučována hlavně močí a stolicí, přičemž každá představuje asi 40 % a původní léčivo se vylučuje močí méně než 1 % dávky. Jeho průměrný terminální poločas je 24 hodin.

3. Indikace a použití

Indikace: Aromasin (Exemestan) je vhodný pro postmenopauzální pacientky s pokročilým karcinomem prsu, u kterých došlo k progresi onemocnění po léčbě tamoxifenem. Používá se také k adjuvantní léčbě postmenopauzálních žen s časným karcinomem prsu s pozitivním estrogenovým receptorem, které podstoupily dvou až tříletou léčbu tamoxifenem a přešly na Aromasin (Exemestane), aby dokončily pět po sobě jdoucích let adjuvantní hormonální terapie.

Dávkování a způsob podání: Obecně je doporučená dávka přípravku Aromasin (Exemestan) 25 mg denně po jídle. U pacientů s mírnou jaterní a renální insuficiencí není nutná žádná úprava dávkování. Pokud se užívá s určitými léky, jako je rifampicin a fenytoin, je třeba dávku upravit na 50 mg denně.

4. Nežádoucí účinky a bezpečnostní opatření

Časté nežádoucí účinky: včetně nevolnosti, sucha v ústech, zácpy, průjmu, závratí, nespavosti, vyrážky, únavy, horečky, edému, bolesti, zvracení, bolesti břicha atd. Příznaky jako hypertenze, deprese, úzkost, dušnost a kašel mohou také dojít. Kromě toho může Aromasin (Exemestane) také ovlivnit minerální hustotu kostí a zvýšit riziko osteoporózy a zlomenin.

Závažné nežádoucí účinky: Přestože je Aromasin (Exemestan) vzácný, může způsobit vážné poškození jater.

Opatření:

Před použitím přípravku Aromasin (Exemestane) by měl být lékař informován o kompletní anamnéze pacienta, včetně anamnézy alergie, stavu funkce jater a ledvin atd.

Při užívání přípravku Aromasin (Exemestane) se vyvarujte pití alkoholu, protože alkohol může zvýšit nežádoucí účinky léku.

Aromasin (Exemestan) je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Aromasin (Exemestan) by měl být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater a ledvin.

Aromasin (Exemestan) by se neměl používat v kombinaci s estrogenovými léky, aby se zabránilo interferenci.

5. Lékové interakce

Pokud se Aromasin (Exemestan) používá v kombinaci s jinými léky (jako je rifampicin, fenytoin), může být nutné upravit dávku.

Během užívání přípravku Aromasin (Exemestane) by pacienti měli informovat své lékaře o všech lécích, které v současné době užívají, včetně léků na předpis, volně prodejných léků a bylinných doplňků, aby se předešlo potenciálním lékovým interakcím.

Hlavním účinkem přípravku Aromasin (Exemestan) je perorální inhibitor aromatázy, který se používá hlavně k léčbě pacientek s postmenopauzálním karcinomem prsu:

1. Mechanismus působení

Aromasin inhibuje aromatázu a snižuje hladinu estrogenu v těle, čímž inhibuje růst nádorů závislých na estrogenu. Aromatáza je hlavním enzymem, který přeměňuje androgeny na estrogen u žen po menopauze. Aromasin, jako ireverzibilní inaktivátor steroidní aromatázy, je strukturálně příbuzný přirozenému substrátu androstendionu, působí jako pseudosubstrát pro aromatázu a zpracovává se na meziprodukt, který se nevratně váže na aktivní místo enzymu a způsobuje jeho inaktivaci, efekt známý také jako „inhibice sebevraždy“. Aromasin významně snižuje koncentrace cirkulujícího estrogenu u postmenopauzálních žen, ale nemá detekovatelný účinek na nadledvinovou biosyntézu kortikosteroidů nebo aldosteronu.

2. Klinická aplikace

Adjuvantní léčba časného karcinomu prsu:

Platí pro postmenopauzální ženy s karcinomem prsu s pozitivním estrogenovým receptorem (ER+), které užívaly tamoxifen 2 až 3 roky k léčbě karcinomu prsu a rozhodly se přejít na Aromasin jako adjuvantní léčbu, aby dokončily celkem 5 let hormonální terapie.

Léčba pokročilého karcinomu prsu:

Platí pro ženy po menopauze, které vyzkoušely tamoxifen, ale lék je neúčinný nebo přestává účinkovat.

3. Vlastnosti léčiva

Dávková forma a použití:

Aromasin je bílá potahovaná tableta, která se po odstranění povlaku jeví jako bílá nebo téměř bílá.

Doporučená dávka je 25 mg jednou denně po jídle.

Farmakokinetika:

Aromasin se rychle vstřebává, nejméně 42 % se absorbuje v gastrointestinálním traktu.

Je široce distribuován v různých tkáních s 90% vazbou na plazmatické proteiny.

Má široký rozsah metabolismu, především oxidací 6-methylenové skupiny a redukcí 17-ketoskupiny, a metabolity jsou neaktivní nebo mají slabou inhibici aktivity aromatázy.

Metabolity se vylučují hlavně močí a stolicí, každý tvoří asi 40 % a původní léčivo se vylučuje močí méně než 1 % dávky.

Průměrný terminální poločas je 24 hodin.

4. Nežádoucí účinky

Mezi hlavní nežádoucí účinky přípravku Aromasin patří nevolnost, sucho v ústech, zácpa, průjem, závratě, nespavost, vyrážka, únava, horečka, otoky, bolest, zvracení, bolest břicha, zvýšená chuť k jídlu, přibírání na váze atd. Kromě toho příznaky jako hypertenze může se také objevit deprese, úzkost, dušnost a kašel. V klinických studiích pouze několik pacientů ukončilo léčbu kvůli nežádoucím účinkům.

5. Bezpečnostní opatření

Pacienti se známou alergií na Aromasin nebo jakoukoli pomocnou látku jsou zakázáni.

Premenopauzální pacientky obvykle přípravek Aromasin neužívají.

Aromasin by se neměl používat v kombinaci s estrogenovými léky, aby se zabránilo interferenci.

Pacienti se středně těžkou až těžkou jaterní a renální insuficiencí by měli Aromasin používat s opatrností.

Těhotné a kojící ženy mají zakázáno užívat Aromasin.

Souhrnně řečeno, Aromasin (Exemestan) inhibuje hlavně aromatázu, aby snížil hladinu estrogenu v těle, čímž inhibuje růst nádorů závislých na estrogenu. Používá se hlavně k léčbě pacientek s rakovinou prsu po menopauze. Při jeho užívání je třeba věnovat pozornost jeho nežádoucím účinkům a kontraindikacím a používat jej opatrně pod vedením lékaře.

Dávkování přípravku Aromasin (Exemestan) je třeba určit podle konkrétní situace pacienta a rady lékaře:

1. Obecné dávkování

Doporučená dávka přípravku Aromasin (Exemestan) je 25 mg (1 tableta) jednou denně, která by se měla užívat perorálně po jídle.

2. Dávkování pro zvláštní populace

Lidé s poruchou funkce jater a ledvin:

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater a ledvin není obecně nutné upravovat dávku.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater a ledvin by se však měl používat s opatrností a vhodná dávka by měla být stanovena pod vedením lékaře.

Starší pacienti:

Dávkování u starších pacientů je obecně stejné jako u mladých pacientů, ale také je třeba je stanovit podle konkrétní situace pacienta a rady lékaře.

3. Kombinovaná medikace

Pokud se Aromasin (Exemestan) používá v kombinaci s jinými léky, může být nutné upravit dávku. Například při použití s ​​určitými léky, jako je rifampicin nebo fenytoin, může být nutné zvýšit dávku na 50 mg (2 tablety) denně. Upozorňujeme však, že tato úprava by měla být provedena pod vedením lékaře, aby byla zajištěna bezpečnost a účinnost léku.

4. Délka medikace

Raná rakovina prsu:

U pacientek s časným karcinomem prsu je obvykle nutné užívat Aromasin (Exemestane) po dobu 5 let k dokončení adjuvantní terapie.

Pokročilá rakovina prsu:

U pacientek s pokročilým karcinomem prsu by měl být Aromasin (Exemestane) užíván nepřetržitě, dokud nádor neprogreduje nebo se neobjeví netolerovatelné nežádoucí účinky.

5. Bezpečnostní opatření

Dodržujte rady lékaře:

Při užívání přípravku Aromasin (Exemestane) by se pacientky měly důsledně řídit radami lékaře a předepsanými léky, nezvyšovat ani nesnižovat dávku samy od sebe a léky libovolně nevysazovat.

Sledujte nežádoucí reakce:

Během medikace by měli být pacienti pravidelně sledováni a vyšetřováni lékařem, aby včas odhalili a řešili možné nežádoucí účinky. Mezi běžné nežádoucí účinky patří nevolnost, sucho v ústech, zácpa, průjem, závratě, nespavost atd.

Drogové interakce:

Při užívání přípravku Aromasin (Exemestane) by pacienti měli informovat lékaře o dalších lécích, které užívají, aby se předešlo interakcím mezi léky, které vedou k nežádoucím reakcím nebo snižují účinnost.

Podmínky skladování:

Aromasin (Exemestane) by měl být skladován na suchém, chladném, dobře větraném místě mimo přímé sluneční světlo a vysoké teploty.

Výhody Aromasinu (Exemestanu) se odrážejí především v jeho účinku při léčbě postmenopauzálního karcinomu prsu s pozitivním estrogenovým receptorem:

1. Hlavní léčebné účinky

Snížení hladiny estrogenu: Exemestan jako inhibitor aromatázy může účinně inhibovat aktivitu aromatázy v těle, a tím snížit produkci estrogenu. Jedná se o účinný prostředek inhibice růstu buněk rakoviny prsu závislých na estrogenu.

Adjuvantní léčba karcinomu prsu: Exemestan se používá hlavně k léčbě karcinomu prsu s pozitivním estrogenovým receptorem u žen po menopauze, včetně adjuvantní léčby časného invazivního karcinomu prsu a léčby pokročilého karcinomu prsu. Obvykle se používá po jiné léčbě (jako je operace nebo chemoterapie), která může významně snížit riziko recidivy onemocnění a může zlepšit celkovou míru přežití pacienta.

2. Klinické přínosy

Prodloužení přežití bez progrese: Exemestan může prodloužit dobu přežití pacientky bez progrese během léčby, tedy dobu od zahájení léčby do progrese onemocnění.

Zlepšení kvality života: Účinnou inhibicí růstu buněk rakoviny prsu může exemestan zmírnit symptomy pacientky, jako je bolest, otok atd., a tím zlepšit kvalitu života pacientky.

3. Tolerance pacienta

Relativně málo nežádoucích účinků: Přestože exemestan může způsobovat některé nežádoucí účinky, jako je únava, bolesti kloubů, návaly horka atd., lze tyto nežádoucí účinky obvykle zvládnout úpravou dávky nebo symptomatickou léčbou. Ve srovnání s jinými chemoterapeutickými léky má exemestan relativně málo vedlejších účinků, což umožňuje pacientům lépe snášet léčbu.

Vysoká bezpečnost: Exemestan má vysokou rychlost clearance, hlavně metabolickou clearance, která zkracuje dobu zbytkového času léčiva v těle a snižuje riziko akumulace léčiva a toxických reakcí.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Populární Tagy: hepius aromasin (exemestan) 25 mg kas:107868-30-4, Čína hepius aromasin (exemestan) 25 mg kas:107868-30-4 výrobci, dodavatelé, továrna